處方藥 酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)

成人戒煙。詳見說明書。
藥房價:
¥222.00
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通用名稱:
酒石酸伐尼克蘭片
批準文號:
H20171221
生產企業:
R-Pharm Germany GmbH
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  • 商品名稱:酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動裝)
  • 商品規格:0.5mg*11s+1mg*14s(啟動裝)
  • 批準文號:H20171221
  • 生產廠家:R-Pharm Germany GmbH
  • 通用名稱:酒石酸伐尼克蘭片
  • 品牌:暢沛
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酒石酸伐尼克蘭片 酒石酸伐尼克蘭片
酒石酸伐尼克蘭片 酒石酸伐尼克蘭片

產品說明書

【藥品名稱】

  通用名稱:酒石酸伐尼克蘭片

  商品名稱:酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動裝)

  英文名稱:VareniclineTartrateTablets

  拼音全碼:JiuShiSuanFaNiKeLanPian(ChangPei)(QiDongZhuang)

【主要成份】本品主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學名稱:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。

【成份】

  分子量:C13H13N3·C4H6O6

【性狀】0.5mg:白色至類白色薄膜衣片。1mg:淡藍色薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】成人戒煙。詳見說明書。

【規格型號】0.5mg*11s+1mg*14s(啟動裝)

【用法用量】本品用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。1.第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)2.第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)3.第8日-治療結束:1mg,每日2次(淡藍色片)4.患者應設定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。5.對無法耐受本品不良反應的患者,可暫時或長期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。6.本品應用水整片吞服,餐前餐后均可服用。7.患者應服用本品治療12周。8.對于經12周治療戒煙成功的患者,可考慮續加一個12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。(詳見包裝內部說明書)

【不良反應】無論是否接受戒煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報道試圖戒煙的患者出現煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。暢沛臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區分。暢沛的多項臨床研究涉及約4000名患者,治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現不良反應,通常發生在治療的第1周,嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發生率無差異。完成初始劑量遞增后,患者服用推薦劑量每日2次,每次1mg。報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數發生在治療的早期,嚴重程度為輕至中度,很少導致治療的中斷。因不良事件中斷治療患者的比例,治療組為11.4%,安慰劑組為9.7%。在這些患者中,治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%,安慰劑組0.6%),頭痛(0.6%,安慰劑組1.0%),失眠(1.3%,安慰劑組1.2%),及夢境異常(0.2%,安慰劑組0.2%)。下表中所列為治療組發生率高于安慰劑組的不良反應,均按照系統器官種類及發生頻率排列:很常見(≥1/10),常見(≥1/100至<1/10),少見(≥1/1000至<1/100),罕見(≥1/10000至<1/1000))。發生頻率類似的不良反應按由重至輕的順序排列。感染:少見支氣管炎、鼻咽炎、竇炎、真菌感染、病毒感染。代謝與營養異常:常見食欲增加;少見厭食、食欲減退、煩渴。精神異常:很常見夢境異常、失眠;少見驚恐、思維遲鈍、思維異常、情緒不穩。神經系統異常:很常見頭痛;常見嗜睡、頭暈、味覺障礙;少見震顫、共濟失調、構音障礙、肌張力亢進、坐立不安、心境惡劣、感覺減退、味覺減退、嗜睡癥、性欲增強、性欲減退。心臟異常:少見心房纖顫、心悸。眼部異常:少見暗點、鞏膜脫色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近視、多淚。耳及迷路異常:少見耳鳴。呼吸系統、胸部及縱隔異常:少見呼吸困難、咳嗽、聲音嘶啞、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻竇充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾。胃腸道異常:很常見惡心;常見嘔吐、便秘、腹瀉、腹脹、胃部不適、消化不良、胃腸脹氣、口干;少見嘔血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便習慣改變、大便異常、噯氣、潰瘍性口炎、牙齦疼痛、舌苔厚膩。皮膚及皮下組織異常:少見全身性皮疹、紅斑、瘙癢癥、痤瘡、多汗、盜汗。肌肉骨骼與結締組織異常:少見關節僵硬、肌肉痙攣、胸壁痛、肋軟骨炎。腎臟與泌尿異常:少見糖尿、夜尿癥、多尿。生殖系統及乳房異常:少見月經過多、陰道分泌物、性功能紊亂。全身異常及給藥部位異常:常見疲勞;少見胸部不適、胸痛、發熱、發冷、虛弱、晝夜節律睡眠紊亂、周身不適、囊腫。客觀檢查:少見血壓升高、心電圖ST段壓低、心電圖T波波幅減低、心率加快、肝功能檢查異常、血小板計數減少、體重增加、精液異常、C-反應蛋白升高、血鈣降低。(詳見包裝內部說明書)

【禁忌】對暢沛活性成分或任何輔料成份過敏者。(詳見包裝內部說明書)

【注意事項】戒煙效應:無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學或藥效學,因此可能需要調整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性,因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關。有精神病史的患者用藥應予以注意,并應給予相應的建議。尚無癲癇患者應用暢沛的臨床經驗。治療結束時,最多有3%的患者出現易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應用暢沛相關。因而處方醫生應告知患者相關信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。對駕駛及操作機器能力的影響:暢沛對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復雜機器或從事其它具有潛在風險的活動是否有影響,再從事此類活動。藥物濫用和依賴:低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報告欣快感。更高劑量(大于2mg)的暢沛較易引起胃腸道不適,如惡心和嘔吐。臨床研究中未發現需不斷增加劑量以維持治療效果的證據,這提示暢沛不會產生耐受。突然停服,不超過3%的患者會出現易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中,伐尼克蘭可能產生輕度軀體依賴,但與成癮無關。在1項實驗室的人類濫用傾向研究中,單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產生明顯的積極或消極的主觀反應。在非吸煙者中,1mg暢沛會產生某些積極主觀反應的增加,但同時伴隨消極的不良反應,特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無論對吸煙者還是非吸煙者均會產生不適的主觀反應。(詳見包裝內部說明書)
請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

【兒童用藥】由于暢沛在兒童或18歲以下青少年人群中的安全性及有效性數據有限,不推薦暢沛應用于該人群(見【藥代動力學】)。(詳見包裝內部說明書)

【老年患者用藥】老年患者不需調整劑量(見【藥代動力學】)。因老年患者更易發生腎功能減退,處方醫生應考慮老年患者的腎功能狀況。(詳見包裝內部說明書)

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女應用暢沛的數據有限。動物研究顯示暢沛具有生殖毒性(見【暢沛藥理毒理】)。人類應用的潛在風險不明。妊娠期間不應應用暢沛。尚不明確伐尼克蘭是否在人類乳汁中排泌。動物研究提示伐尼克蘭可排泌至乳汁中。應權衡哺乳對于嬰兒的益處及暢沛治療對于哺乳婦女的益處,以做出繼續/終止哺乳或繼續/終止暢沛治療的決定。(詳見包裝內部說明書)

【藥物相互作用】基于暢沛的特性及目前的臨床經驗,暢沛與其它藥物間未發現有臨床意義的相互作用。無需調整暢沛及以下合并用藥的劑量。體外研究顯示對于主要由細胞色素P450代謝的化合物,暢沛不改變其藥代動力學參數的可能性不大;由于不到10%的伐尼克蘭經代謝清除,對已知影響細胞色素P450系統的活性物質,暢沛對其的藥代動力學參數的影響不大,因此暢沛的劑量不需調整。體外研究顯示,治療濃度的伐尼克蘭對人腎臟轉運蛋白無抑制作用。因此伐尼克蘭不太可能影響通過腎臟分泌清除的活性物質(如二甲雙胍-如下所示)。二甲雙胍:暢沛不影響二甲雙胍的藥代動力學參數。二甲雙胍亦不影響暢沛的藥代動力學參數。西米替丁:同時應用暢沛及西米替丁,暢沛的腎臟清除率降低,其全身暴露量提高29%。腎功能正常的受試者或輕、中度腎功能損傷患者同時應用兩藥不需調整劑量。對于重度腎功能損傷患者,應避免兩藥同時應用。地高辛:暢沛不改變地高辛的穩態藥代動力學參數。華法林:暢沛不改變華法林的藥代動力學參數。凝血酶原時間(以INR計)不受伐尼克蘭影響。戒煙本身可能改變華法林的藥代動力學參數。與其它戒煙治療同時應用:安非他酮-伐尼克蘭不改變安非他酮的穩態藥代動力學參數。尼古丁替代療法(NRT)-將伐尼克蘭與透皮NRT同時給予吸煙者12天,研究最后1日檢測的平均收縮壓明顯降低(平均2.6mmHg),該變化具有顯著統計學意義。該研究中,聯合治療組惡心、頭痛、嘔吐、頭暈、消化不良及疲勞的發生率高于單獨應用NRT治療組。酒精:酒精與暢沛潛在相互作用的臨床資料有限。尚未研究暢沛與其它戒煙療法聯合應用的安全性及有效性。FDA妊娠分級:C級:動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后,方可使用。(詳見包裝內部說明書)

【藥物過量】一旦發生過量,應按要求給予標準支持治療。研究顯示給予終末期腎病患者,伐尼克蘭可經透析清除(見【暢沛藥代動力學】),但尚無透析治療藥物過量的經驗。(詳見包裝內部說明書)

【藥理毒理】伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,暢沛與神經α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。(詳見包裝內部說明書)

【藥代動力學】吸收:伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩態。口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。分布:暢沛分布于包括腦組織的各種組織中。穩態表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關。在嚙齒動物,伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中排泌。生物轉化:伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經尿排出,不少于10%以代謝產物排出。尿中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環中與伐尼克蘭相關的物質91%為原形藥物。體循環中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。排泄:伐尼克蘭的排泄半衰期約為24小時,其腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉運蛋白OCT2的主動分泌。線性/非線性:單次給藥(0.1-3mg)或重復給藥(1-3mg/日)時,伐尼克蘭具有線性動力學特征。特殊人群的藥代動力學:特定藥代動力學研究及群體藥代動力學分析所顯示,伐尼克蘭的藥代動力學參數不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發生有顯著臨床意義的變化。肝功能損傷患者:因暢沛基本不經肝臟代謝,肝功能損傷患者應用該藥時其藥代動力學參數不受影響。腎功能損傷患者:對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min),伐尼克蘭藥代動力學參數無變化。與腎功能正常受試者(估測肌酐清除率>80mL/min)比較,對于中度腎功能損傷(估測肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)的患者,伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷(預期肌酐清除率<30mL/min)的受試者,伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎病(ESRD)的受試者,伐尼克蘭可經血液透析有效清除。老年患者:腎功能正常的老年患者(65-75歲),伐尼克蘭的藥代動力學參數與年輕成年受試者類似(見。腎功能減退的老年患者請參考。青少年患者:22名12-17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭,在2劑量之間伐尼克蘭的藥代動力學參數基本與劑量成比例。采用藥時曲線下面積(AUC0-∞)評價伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率,其結果與成人相當。與成人相比,可見青少年的Cmax升高30%,消除半衰期縮短(10.9小時)。體外研究顯示,伐尼克蘭不抑制細胞色素P450(IC50>6400ng/mL)。經抑制實驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類離體肝細胞伐尼克蘭未誘導細胞色素P4501A2及3A4的活性。因此,對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動力學參數的可能性不大。(詳見包裝內部說明書)

【貯藏】密封,30℃以下保存

【包裝】0.5mg*11片+1mg*14片/盒。

【有效期】24月

【執行標準】JX20070067

【批準文號】H20171221

【生產企業】R-PharmGermanyGmbH


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